Liposomi so sodobna transportna oblika vnosa prehranskih dopolnil in zdravil, ki so bili razviti z namenom zaščite in boljše biološke uporabnosti učinkovin pri peroralnem vnosu. Veliko učinkovin tako v prehranskih dopolnilih, kot tudi v zdravilih, je namreč občutljivih na vplive želodčnega in črevesnega soka, prav tako pa se zaradi svojih fizikalno-kemijskih lastnosti velikokrat slabše absorbirajo iz črevesja v kri, zato služijo liposomi kot zaščita. Ime liposom izhaja iz grščine in pomeni »maščobno telo«. Sestavljen je namreč iz vodnega okolja v notranjosti in maščobne (fosfolipidne) ovojnice, ki ščiti vodno vsebino z učinkovino pred zunanjimi vplivi, obenem pa zaradi prave velikosti omogoči neposreden vstop skozi črevesni epitelij. V kolikor je učinkovina vodotopna, se nahaja v notranjem vodnem mehurčku, v kolikor pa je maščobotopna, pa se ujame v maščobni sloj liposoma, ki je lahko sestavljen iz večih slojev. Tako so liposomi idealni transportni sistem tako za vodotopne (hidrofilne) kot maščobotopne (lipofilne) učinkovine.
Razvoj liposomov se je začel že v letu 1961, od leta 1980 dalje pa liposome intenzivno preučujejo predvsem v farmacevtski in kozmetični industriji. Glede na sestavo in velikost lahko dosežejo, da se del liposomov absorbira že v ustni votlini, večina liposomskih prenosov pa je usmerjeno predvsem v zaščito učinkovine pred vplivi okolja. Študije kažejo, da se liposomalni pripravki dalj časa zadržujejo v prebavilih, učinkovine so bolj zaščitene pred agresivnim okoljem v želodcu in črevesju, obenem pa imajo zaradi inetrakcij liposomske ovojnice z biomembranami v epiteliju črevesja večjo moč absorpcije, kar končno prispeva k bistveno večji biološki uporabnosti. Tako lahko s farmakodinamskimi parametri zasledimo od 30 % pa do 600 % več učinkovin v organizmu (odvisno od fizikalno-kemijskih lastnosti posamezne učinkovine) kot posledica uporabe liposomskega transportnega sistema, primerjalno z učinkovino v prehranskem dopolnilu, kjer liposomi niso bili uporabljeni.
V okviru sodobnih dostavnih oblik prehranskih dopolnil največkrat v liposome vgradijo vitamin C, glutation, koencim Q10, kurkumin in vitamin B12. Največ raziskav je bilo narejenih z liposomi, ki so vključevali hidrofilno jedro z vitaminom C. Vitamin C (askorbinska kislina) je vodotopen vitamin, ki se hitro lahko oksidira in tako izgubi aktivnost. Vitamin C v obliki liposomov tako prinaša več za uporabnika zelo pomembnih prednosti. Ker se običajni vitamin C v prebavilih delno razgradi in je njegov vnos omejen, bi ga morali zaužiti večje količine, kar pa lahko deluje dražeče na sluznico.
V liposomalni obliki je vitamin C manj podvržen oksidaciji, zato so že manjši odmerki dovolj učinkoviti. Učinkovitost lahko primerjamo celo z intravenskim vnosom, torej aplikaciji vitamina C v injekcijskih raztopinah. Vnos vitamina C v obliki intravenskih injekcij je za uporabnika precej nepraktično, tehnično in strokovno zahtevno. Z uporabo liposomalne oblike vitamina C pa lahko velikokrat nadomestimo potrebo po injiciranju vitamina C. Podobno velja za kurkumin, ki je izjemno zdravilna naravna učinkovina, izolirana iz korena indijske rastline Curcuma longa L. (in nekaterih drugih vrst) in ima dokazano podporno delovanje jeter in žolčnika, pospešuje procese metabolizma maščob in ima protivnetno ter antioksidativno delovanje. Ker pa je izrazito maščobotopen, izkazuje kurumin slabo biološko uporabnost, saj se ga le malo absorbira in porazporedi po tkivih. V študiji, ki so jo izvedli na eksperimentalnih miškah z vgrajenimi rakavimi celicami, so ugotovili, da je liposomalna oblika kurkumina prešla iz prebavil v tkivo in delovala na to obliko eksperimentalnih rakavih celic.
S podobnimi znanstvenimi študijami so raziskovalci dokazali prednost liposomalnih oblik glutationa, koencima Q10, nekaterih vitaminov in ostalih učinkovin, ki so fizikalno ali biološko neoptimalne za peroralno aplikacijo, zato veliko pričakujemo od razvoja liposomalnega sistema vnosa učinkovin v bodoče.
prof. dr. Borut Štrukelj, mag.farm
Literatura:
Shade CW (2016). Liposomes as Advanced delivery systems for Nutraceuticals. Integr Med 15: 33-36.
Yang Z et al (2013). Effect of liposomes on the absorption of water-soluble active pharmaceutical ingredients via oral administration. Curr Pharm Des 19: 6647-6654.
Wu W et al (2015). Oral delivery of liposomes. Therapeutic Delivery 6: 33-38.
Ranjan AP (2013) Efficacy of liposomal curcumin in a human pacreatic tumor xenograft model: inhibition of tumor growth and angiogenesis. Anticancer Res 33: 3603-3609.
Izjava:
Sestavek je rezultat neodvisnega mnenja avtorja in ni bil honoriran.
